Inhibitorii serin proteazei, sau serpinele, cuprind o familie de proteine care antagonizează activitatea serin proteazelor. Aceste proteine inhibă activitatea proteazei printr-un mecanism conservat care implică o schimbare conformațională profundă (așa cum a fost revizuit în Miranda și Lomas, 2006; Wang și colab., 2008; și Ricagno și colab., 2009).
Ce face inhibitorul de protează?
Inhibitorii de protează, care figurează printre medicamentele cheie utilizate pentru tratarea HIV, funcționează prin legarea de enzimele proteolitice (proteaze). Acest le blochează capacitatea de a funcționa. Inhibitorii de protează nu vindecă HIV. Dar blocând proteazele, ele pot împiedica reproducerea HIV.
Ce este mecanismul serin proteazei?
Serin proteaze (sau serin endopeptidaze) sunt enzime care scindează legăturile peptidice din proteine, în care serina servește ca aminoacid nucleofil la situsul activ (enzimei). Se găsesc omniprezent atât în eucariote, cât și în procariote.
Cum funcționează cu adevărat serin proteazele?
Se susține că serin proteazele și alte enzime funcționează oferind complementaritate electrostatică la modificările distribuției sarcinii care apar în timpul reacțiilor pe care le catalizează.
Inhibitorii de serin protează sunt competitivi?
Marea majoritate a inhibitorilor de protează sunt inhibitori competitivi. În ciuda țintelor divergente și a mecanismelor diferite de inhibiție, majoritatea inhibitorilor de protează leagă o parte critică ainhibitorul din situsul activ într-o manieră asemănătoare substratului (Figura 2).
