Nifedipina este aproape complet absorbită din tractul gastrointestinal, așa cum se arată prin concentrațiile plasmatice după administrarea sublinguală, orală și rectală. Din cauza metabolismului presistemic, biodisponibilitatea este de aproximativ 56% până la 77%.
Unde este metabolismul nifedipinei?
Distribuire: Aproximativ 92% până la 98% din nifedipina circulantă se leagă de proteinele plasmatice. Metabolism: metabolizat în ficat. Excreție: Excretată în urină și fecale sub formă de metaboliți inactivi. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 2 până la 5 ore.
Cum acționează nifedipina în organism?
Nifedipina este un tip de medicament numit blocant al canalelor de calciu. Dacă aveți tensiune arterială mare, funcționează prin blocarea calciului care intră în mușchii inimii și vasele de sânge. Mușchii au nevoie de calciu pentru a se contracta, așa că atunci când blocați calciul, celulele musculare se relaxează.
În ce este nifedipina solubilă?
Nifedipina este solubilă în solvenți organici, cum ar fi etanol, DMSO și dimetil formamidă (DMF), care trebuie purjați cu un gaz inert. Solubilitatea nifedipinei în etanol este de aproximativ 3 mg/ml și de aproximativ 30 mg/ml în DMSO și DMF. Nifedipina este puțin solubilă în soluții tampon apoase.
Este nifedipina un inhibitor al CYP3A4?
Inhibarea CYP3A4
Efectul inhibitor al nifedipinei asupra activității CYP3A4 este prezentat în Figura 1. Nifedipina a inhibat activitatea CYP3A4 într-o stare dependentă de concentrațiemanieră. Nifedipina a inhibat puternic CYP3A4 cu o valoare IC50 de 7,8 μM.
